Abuzimi Neurontin në Rritje

Neurontin ka potenciale shumë më të larta abuzimi sesa është menduar më parë

Për vite të tëra, mjekët e shihnin Neurontin (gapapentin) dhe Lyrica (pregabalin) si droga me pak ose aspak potencial abuzimi. Megjithatë, një organ i ri i hulumtimeve sugjeron që këto barna shpesh keqpërdoren dhe keqpërdoren.

Në një studim të majit 2017 të botuar në Farmakokepidemiologji dhe Sigurinë e Drogës , Buttram dhe bashkëautoret nxjerrin në pah një prirje shqetësuese të re. Ka pasur një rritje në devijimin e Neurontinit, dhe ky devijim lidhet me epideminë e opiumit që po shkatërron shumë pjesë të Shteteve të Bashkuara.

Njerëzit janë duke u rritur në një kombinim të Neurontin dhe opioidet recetë (p.sh., hydrocodone dhe oxycodone).

Autorët e studimit shënojnë si më poshtë:

Të dhënat cilësore tregojnë se Neurontin është keqpërdorur në lidhje me opioidet me recetë dhe se Neurontin dhe heroina janë duke u kombinuar dhe konsumuar së bashku. Reporterët e zbatimit të ligjit zbuluan se këto tendenca të përdorimit të drogës po kontribuojnë në devijimin e Neurontonit.

Neurontin dhe Lyrica

Kur trajton një fushë të prezantimeve kronike dhimbje dhe simptomat e parehati, Neurontin dhe Lyrica janë ilaçe të preferuara në mesin e mjekëve të kujdesit parësor. Këto barna janë më efektive në trajtimin e dhimbjeve kronike sesa Advil ose Tylenol. Për më tepër, varësia opioid është një epidemi; kështu, opioidet si Norco ose Vicodin përdoren vetëm për të trajtuar dhimbjen akute dhe të rënda. Me fjalë të tjera, Neurontin është më i fortë se diçka që do të gjesh në një dyqan droge dhe më pak të rrezikshëm se opioidet.

(Heroina është një lloj opioidi.)

Si funksionon Neurontin dhe Lyrica

Neurontin fillimisht u sintetizua në 1977 si një analog GABA. Pothuajse një dekadë më vonë, u zhvillua Lyrica, një kushëri kimik i Neurontinit. Neurontin u miratua nga FDA në vitin 1993. Deri në vitin 2004, Lyrica e bëri atë në treg.

Neurontin dhe Lyrica janë kolektivisht të referuara si gabapentinoids dhe ushtrojnë veprime të ngjashme.

Megjithëse të dyja janë zhvilluar për të kontrolluar konfiskimet, këto barna janë njohur si neuromodulatorë të efektshëm të dhimbjes dhe shpesh përshkruhen për të lehtësuar llojet e ndryshme të dhimbjeve dhe sikleteve kronike.

GABA, e shkurtër për acidin gama-aminobutirik, është një neurotransmetues frenues, i cili shpërndahet përgjatë tërë korteksit cerebral ose shtresës së jashtme të trurit që është përgjegjës për funksionimin e trurit më të lartë. GABA luan një rol në funksione të ndryshme të trurit, duke përfshirë kontrollin motorik dhe vizionin, si dhe rregullimin e ankthit dhe dhimbjes.

Megjithëse fillimisht kishte për qëllim udhëtimin e receptorëve GABA në tru, gabapentilidet nuk lidhen me receptorët GABA. Për më tepër, ato nuk lidhen edhe me receptorët e kanabinoidëve, opioidëve ose benzodiazepinës. Megjithëse mekanizmi i këtyre barnave ende duhet të qartësohet plotësisht, duket se këto ilaçe ushtrojnë më shumë në mënyrë të tërthortë efektet antisoizure dhe lehtësim dhimbjeje. Sidoqoftë, gabapentilidet përfundojnë në rritjen e përqendrimit të GABA dhe zvogëlimin e përqendrimeve të glutamateve në tru.

Neurontin dhe Lyrica ndajnë profile të ngjashme metabolike, të dyja ekskretohen nga veshkat dhe nuk ndërveprojnë me barna të tjera (dmth., Rreziku i reduktuar i ndërveprimeve të drogës). Një dallim i dukshëm midis këtyre barnave është biodisponibiliteti i tyre, ose sasia e drogës që e bën atë në qarkullim.

Në mënyrë të veçantë, Lyrica ka bioavailabilty më të lartë se sa Neurontin dhe është më e absorbuar dhe më e fuqishme. Ky ndryshim ka bërë që disa ekspertë të hypothesize se Lyrica ka potencial të lartë abuzimi, dhe llogaritë anekdotale mbështesin këtë hipotezë. Megjithatë, kur merren në doza të mjaftueshme, të dyja medikamentet janë të shpejta për të vepruar dhe efektive, dhe të dyja janë abuzuar dhe keqpërdorur.

Përdorimet klinike të Neurontin dhe Lyrica

Gabapentinoids janë të ngjashme me njëri-tjetrin në efektet e tyre klinike.

Pllakat e Neurontin, kapsulat dhe zgjidhjet me gojë janë aprovuar nga FDA për (1) trajtimin e konfiskimeve të pjesshme dhe (2) trajtimin e neuralgjisë postherpetike ose herpes.

Në Evropë, Neurontin miratohet për trajtimin e dhimbjeve neuropatike.

Lyrica është aprovuar nga FDA për të trajtuar (1) nevralgji post-herpeti, (2) neuropatia periferike diabetike, (3) fibromyalgia dhe (4) konfiskime. Në Evropë dhe Japoni, Lyrica miratohet për të trajtuar dhimbjen neuropatike dhe çrregullimin e ankthit të përgjithësuar.

Neurontin nuk konsiderohet substancë e kontrolluar nga qeveria amerikane, dhe droga është më e sigurt se antikonvulsantët e tjerë. Ky profil i lakmueshëm i sigurisë ka nxitur përdorimet jashtë përdorimit të Neurontin pavarësisht nga mungesa e proçeseve klinike për të mbështetur përdorime të tilla.

Midis 83 për qind dhe 95 për qind të shitjes së Neurontin-it. Këtu janë disa përdorime jashtë përdorimit të Neurontin:

• Alkooli, benzodiazepina, marihuana dhe sindroma e tërheqjes opioid
• Çrregullimet e vëmendjes
• Çrregullimi bipolar
• Sindromi kompleks rajonal i dhimbjes
• Neuropatia diabetike
• Flash të nxehta
• Dhimbje koke migrenore
• Neuropati periferike
• Çrregullim periodik i lëvizjes së gjymtyrëve të gjumit
• Sindromi i këmbëve të palodhura
• Nevralgjia trigeminal

Megjithëse DEA e klasifikon Lyrica si një ilaç i Schedule V, që tregon potencialin më të ulët për abuzim, është ende një substancë e kontrolluar. Ky fakt i shoqëruar me realitetin se Lyrica është më i shtrenjtë se Neurontin ka të ngjarë të shpjegojë pse Neurontin është shumë më i përshkruar gjerësisht.

Së fundi, shumë mjekë do të përshkruajnë Neurontin në vend të Lyrica sepse Neurontin është shumë më i lirë. Lyrica është një trajtim shumë i kushtueshëm. Për shkak se të dy medikamentet kanë të njëjtat efekte, është më e kujdesshme të shkosh me opsionin më të lirë.

Shpërdorimi i Neurontin shpjegoi

Keqpërdorimi i substancave dhe abuzimi i substancave janë gjëra të ndryshme, dhe dallimi qëndron në qëllimin.

Sipas FDA: "Kur një person merr një ilaç ligjor me recetë për një qëllim tjetër nga arsyeja që është përshkruar, ose kur ai person merr një ilaç që nuk i është përshkruar atij ose asaj, kjo është keqpërdorim i një droge".

Abuzimi me drogë është një formë e veçantë e keqpërdorimit të substancave. Kjo ndodh kur njerëzit marrin droga për të marrë në mënyrë specifike "të lartë" ose përjetojnë një ndjenjë euforike. Në lidhje me Neurontin dhe Lyrica, kjo eufori është përshkruar në mënyra të ndryshme dhe kujton efektet e opioideve, benzodiazepines dhe psychedelics.

Shumë mjekë përshkruajnë Neurontin për të gjitha llojet e gjërave, duke përfshirë dhimbjen, kushtet psikiatrike dhe çrregullimet e përdorimit të substancave; shumë prej këtyre mjekëve ndoshta nuk e kuptojnë potencialin e këtij droge për abuzim. Për shkak se ajo është aq e shpërndarë në sasi të bollshme dhe shumë më e lirë dhe më e lehtë për të përshkruar se Lyrica, e cila është një substancë e kontrolluar, Neurontin është bërë një drogë më e përhapur e abuzimit nga njerëzit që kërkojnë lartësitë e tij të shpejta euforike. Për më tepër, njerëzit që kanë çrregullime të përdorimit të substancave dhe sëmundje psikiatrike kanë më shumë gjasa të abuzojnë me këto barna. Me fjalë të tjera, Neurontin shpesh i përshkruhet njerëzve që shfaqin frekuencë më të lartë abuzimi.

Jo të gjithë ata që abuzojnë me Neurontin-dhe më shpesh Lyrica-kanë receta për këto medikamente. Diversioni është një biznes i madh për tregtarët e drogës dhe këto ilaçe në mënyrë të pashmangshme e bëjnë rrugën e tyre në rrugë. Vetëm ndërmjet 40 dhe 65 për qind të njerëzve që keqpërdorin dhe abuzojnë me Neurontin kanë receta për drogën.

Një raport i vitit 2012 vlerësoi se parashkrimi i Lyrica dhe Neurontin ishte rritur me 350 përqind dhe 150 përqind, respektivisht, gjatë një periudhe pesëvjeçare të mëparshme.

E vini re, disa njerëz që janë të përshkruar Neurontin thjesht keqpërdorin drogën në një përpjekje për të vetë-trajtuar simptomat. Disa njerëz gjithashtu e keqpërdorin drogën si një mjet për vetëdije. Për më tepër, njerëzit e keqpërdorin drogën duke abuzuar me gjëra të tjera, si opioidet, alkooli dhe benzodiazepinat.

Në vitin 2010, u zhvillua kërkimi i parë që tregonte rrezikun e abuzimit të Lyrica. Më pas, Bashkimi Evropian shtoi këtë drogë në listën e saj të substancave psikoaktive rekreative. Midis 2010 dhe 2016, rreth dy duzina studime kanë shqyrtuar potencialin e abuzimit të Neurontin dhe Lyrica.

Këtu janë disa fakte specifike që lidhen me abuzimin dhe keqpërdorimin e Neurontin dhe Lyrica. Këto rezultate dalin nga studimet e fundit.

• Një studim sugjeron që frekuenca e abuzimit të Neurontin dhe Lyrica në mesin e njerëzve që jetojnë në Mbretërinë e Bashkuar mes 16 dhe 59 vjeç është 1.1 përqind dhe 0.5 përqind respektivisht. Sipas këtij studimi, shkalla e abuzimit të kanabisit është 28.1 përqind dhe abuzimi me kokainë është 8.1 përqind. Me fjalë të tjera, në njerëzit pa çrregullime të përdorimit të substancave ose sëmundje psikiatrike, shkalla e abuzimit gabapentilide është më e ulët se ato të barnave të tjera tradicionale.
• Në mesin e njerëzve me çrregullime opioide, normat e abuzimit të Neurontin ishin midis 15 dhe 22 përqind. Ndërsa, shkalla e abuzimit të Lyrica në mesin e anëtarëve të kësaj popullate të njëjtë ndryshonte më gjerësisht: midis 3 për qind dhe 68 për qind. Në përgjithësi, njerëzit me çrregullime të përdorimit të substancave duket se keqpërdorin gabapentilidet me ritme të ngjashme me medikamentet e tjera tradicionale.
• Midis amerikanëve që keqpërdorën opioidet, shkalla e abuzimit të Neurontin ishte dyfishi i abetimit të amfetaminëve dhe i barabartë me keqpërdorimin e klonazepamit (një lloj benzodiazepine).
• Në Skoci, 22 për qind e njerëzve që shkuan në klinikat e metadonit abuzuan me Neurontinin.
• Një studim i vitit 2015 identifikoi keqpërdorimin rekreativ të Neurontin, duke u rritur me shpejtësi. Në mënyrë të veçantë, ka pasur një rritje prej 2950 për qind të abuzimeve nga viti 2008.
• Bazat e të dhënave kombëtare të përdorimit të drogës tregojnë se Lyrica po përshkruhet në doza shumë më të larta se sa rekomandohet, gjë që mund të çojë në abuzimin.
• Disa studime sugjerojnë se ata që abuzojnë me gabapentilidet priren të jenë meshkuj të rinj (30 vjeç) dhe të ardhura të ulëta. Megjithatë, të dhënat në lidhje me gjininë dhe abuzimin janë konfliktuale.
• Bazuar në të dhënat e raportit të rastit "të nxjerra nga një studim tremujor i diversionit të drogës me recetë
  të përfunduar nga një kampion kombëtar i agjencive të zbatimit të ligjit dhe agjencive rregullatore të cilët merren me hetimet e diversitetit të drogës ", Buttram dhe kolegët zbuluan se nivelet e devijimit u rritën nga zero raste në dy tremujorët e parë të vitit 2002 në një të lartë prej 0.027 rastesh për 100,000 njerëz në të fundit tremujorit të vitit 2015.
• Diversioni i Neurontin duket të jetë i zakonshëm në burgjet amerikane.

Efektet tjera nga Euforia

Përveç euforisë, njerëzit që keqpërdorin gabapentilidet në supraterapeutik, ose më të larta se sa dozimet e rekomanduara, gjithashtu përshkruajnë efekte të tjera përfshirë këtu:

• Kënaqësi
• çlodhje
• shkëputje
• Përmirësim i shoqërisë
• ndjeshmëri
• Sjellje e pandikuar
• Hallucinacione audio dhe vizuale

E vini re, këto efekte duket se ndryshojnë në bazë të tolerancës dhe dozës. Përveç kësaj, ndërprerja e menjëhershme e gabapentilideve mund të rezultojë në tërheqje që sugjeron varësinë fizike. Për më tepër, njerëzit që tërhiqen nga gabapentilidi mund të përjetojnë dëshira intensive mendore.

Rreziqet e Overdose Gabapentinoid

Kur përdoret siç përshkruhet, Neurontin dhe Lyrica janë mjaft të sigurta. Efektet anësore kanë tendencë të jenë të butë dhe përfshijnë përgjumje, somnolencë, ataksi, marramendje dhe lodhje.

Ndryshe nga medikamentet e tjera të abuzimit, madje edhe kur overdosed, gabapentinoids ende shkaktojnë vetëm efekte të lehta, të tilla si presioni i lartë i gjakut, rritja e ritmit të zemrës dhe efekte të tjera negative të ngjashme me ato që shihen në doza terapeutike. Mbidozimi Gabapentinoid zakonisht nuk kërkon shtrim në spital dhe nuk janë raportuar viktima nga mbidoza. Njerëzit të cilët mbidozë zakonisht kthehen në bazë pas rreth 10 orësh të gëlltitjes.

Roli që mjekët luajnë

Do të ishte shumë e lehtë të vendosësh fajin për keqpërdorimin, keqpërdorimin dhe varësinë gabapentilide në supet e mjekëve që përshkruajnë. Sigurisht, këto medikamente janë vetëm me recetë dhe kështu mund të ndiqen pa ndryshim tek vetë mjekët; megjithatë, ne duhet të kuptojmë qëndrimin e palakmueshëm që ofrojnë ofruesit kur një pacient ankohet për dhimbjen dhe sikletin intensive që shoqëron dhimbjen kronike.

Për shembull, është e zakonshme për pacientët me neuropatikë dhe lloje të tjera të dhimbjeve kronike dhe siklet që të përjetojnë dhimbje që do të tronditnin një person pa kushte. Kur një person vjen në zyrën e mjekut duke u ankuar për djegien në gjymtyrët e tyre, ndjenjat e "ecjes në qelq" dhe kështu me radhë, mjekët kanë pak për të trajtuar këto simptoma të tmerrshme dhe Neurontin ose Lyrica janë shpesh opsionet e vetme efektive.

Mjekët duhet të jenë në vëzhgim për shenja se një pacient po keqpërdor ose abuzon me këto barna ose planifikon të angazhohet në diversion përfshirë këtu:

• Pacientët me çrregullime të përdorimit të substancave psikiatrike ose të substancave duhet të monitorohen nga afër për abuzim ose devijim.
• Treguesit e abuzimit përfshijnë pacientin që kërkon Neurontin ose Lyrica në mënyrë specifike, për doza më të larta se sa të përshkruara, ose për receta të shumëfishta gjatë një periudhe të shkurtër kohore.
• Mjekët duhet të sigurohen që pacientët të mos jenë "pazar mjekësor" ose të marrin receta të shumta nga ofruesit e shumëfishtë. Një justifikim i zakonshëm për një sjellje të tillë është se barnat janë "humbur" ose "vjedhur".
• Mjeku duhet të konsiderojë kryerjen e një ekran të drogës urinës (UDS) në pacientët e dyshuar për devijim. Nëse këta pacientë marrin receta për gabapentilidet, por këto barna nuk zbulohen në urinë, atëherë këto barna janë të destinuara për rrugë.

Një Fjalë Nga

Edhe pse në rritje, abuzimi i Neurontin dhe Lyrica ende ndikon vetëm një pakicë pacientësh, dhe më së shumti ata që janë të predispozuar ndaj abuzimit, siç janë njerëzit me varësi opioide. Për më tepër, edhe në rastet e mbidozës, efektet e këtyre barnave janë zakonisht të butë dhe të përkohshëm - shumë larg nga pasojat e varësisë së opioidit, alkoolit dhe benzodiazepinës (kushtet që këto barna shpesh përdoren për të trajtuar).

Nëse ju ose një i dashur i merrni këto barna për dhimbje ose siklet legjitime kronike dhe këto barna sigurojnë lehtësim, atëherë këto barna përdoren sipas planit. Megjithatë, për të minimizuar rrezikun e abuzimit, është e rëndësishme që të monitoroheni nga mjeku juaj dhe të merrni këto barna vetëm në doza të rekomanduara. Kuptimi se si ata punojnë mund të ndihmojnë. Gjithashtu, mos i merrni këto barna për të marrë "të lartë", mos përziheni këto barna me alkool, benzodiazepine, opioide ose droga të tjera abuzimi dhe mos i jepni ose shitni këto barna te të tjerët.

Nëse keni ndonjë pyetje në lidhje me medikamentet me recetë që ju po merrni - veçanërisht medikamente me potencial të abuzimit - pyesni mjekun tuaj. Mjeku juaj mund të marrë kohë për të diskutuar rreziqet dhe përfitimet e çdo ilaçi që ju jeni të përshkruar. Përveç kësaj, gjithashtu mund të pyesni farmacistin tuaj rreth medikamenteve që ju jeni të përshkruar. Si pacient, është e drejta juaj të informoheni për medikamentet që po merrni.

> Burimet:

> Luftimi i keqpërdorimit dhe keqpërdorimit të ilaçeve me recetë: Q & A me Michael Klein, Ph.D. 28 korrik 2010. www.fda.gov.

> Evoy KE, Morrison MD dhe Saklad SR. "Abuzimi dhe keqpërdorimi i Pregabalinit dhe Gabapentinit." Droga . 2016.

> Mack A. Shqyrtimi i provave për përdorim jo-etik të gabapentinit. Gazeta e Farmacisë së Menaxhuar të Kujdesit . 2003; 9: 559-568.

> Smith RV, Havens JR dhe Walsh SL. "Gabapentin keqpërdorimit, abuzimit dhe devijimit: një rishikim sistematik." Varësia . 2016; 111: 1160-1174.

> Tcheremissine, OV dhe Bestha DP. Abuzimi Gabapentin në një pacient me gjendje komorbide dhe çrregullime të përdorimit të substancave. Inovacione në neuroscience klinike . 2016; 13: 13-14.