Indikacionet, përfitimet dhe efektet anësore të trajtimit
Fosfodiesterase-4-inhibitorë (PDE4) si Daliresp (roflumilast) janë një kategori e re e ilaçeve për sëmundje pulmonare obstruktive kronike (COPD ) dhe sëmundje të tjera të mushkërive. Këto barna punojnë për të shtypur inflamacionin në rrugët e frymëmarrjes për njerëzit që janë rezistent ndaj trajtimit standard. Daliresp (roflumilast) është i vetmi inhibitor i PDE4 i miratuar aktualisht në Shtetet e Bashkuara.
Si funksionojnë Fosfodiesterase-4-Inhibitorët
Medikamente të tilla si Daliresp punojnë duke bllokuar efektet e phosphodiesterase 4, një enzimë që punon për të prishur një molekulë të quajtur monofosfat adenozin ciklik (cAMP). Rritja rezultante në cAMP (për shkak se ajo nuk është e thyer nga phosphodiesterase 4) vepron për të ulur inflamimin në ndër të tjera, mushkëritë.
Një shenjë dalluese e COPD është inflamacion kronik, dhe njerëzit me COPD dhe astmë shpesh kanë një mbiprodhim të PDE4 që kontribuon në këtë inflamacion.
Duke ulur inflamacionin, medikamente të tilla si Daliresp mund të zvogëlojnë karakteristikën e mbiprodhimit të mukusit të COPD dhe zvogëlojnë remodelingin e rrugëve të frymëmarrjes.
Çfarë bëjnë inhibitorët PDE4?
Duke rritur nivelin e cAMP dhe inflamimin në rënie, inhibitorët e PDE4 mund të ulin numrin e përkeqësimeve të COPD dhe të përmirësojnë funksionin e mushkërive. Nëpërmjet rritjes së kampit, ato gjithashtu mund të shkaktojnë disa bronkodilim.
Është e rëndësishme të theksohet se këto barna nuk i riparojnë mushkëritë, por punojnë në vend për të ulur inflamacionin dhe për të parandaluar dëme të mëtejshme dhe përkeqësim të simptomave.
Kushtet ku mund të përdoret Daliresp (Roflumilast)
Kushtet për të cilat mund të përdoren Daliresp përfshijnë:
- COPD
- astmë
- psoriasis
- Artriti psoriatik
Kur përdoren?
Frenuesit e PDE4 si Daliresp përdoren për të përmirësuar funksionin e mushkërive tek njerëzit me KOPB të qëndrueshme që janë rezistente ndaj trajtimit standard.
Me COPD duket se janë më të dobishme për njerëzit me bronkit kronik që kanë përkeqësime të shpeshta të sëmundjes së tyre .
Meqenëse këto ilaçe punojnë në inflamacion kronik, ato nuk përdoren për sulme akute të COPD ose astmës, por për ruajtjen kronike të sëmundjes.
Ndryshe nga bronkodilatatorët e thithur, Daliresp është një ilaç me orale që është gjetur një herë në ditë, që është gjetur për të përmirësuar funksionin e mushkërive në pacientët e trajtuar me salmeterol dhe Spiriva (tiotropium).
Efekti i inhibitorëve të PDE4 duket të jetë shtesë me kortikosteroidet.
Efektet anësore
Efektet anësore kryesore të frenuesit PDE4 përfshijnë diarre, vjellje dhe dhimbje koke. Mund të shkaktojë humbje peshe, kështu që pesha duhet të monitorohet gjatë trajtimit dhe ka shkaktuar simptoma psikologjike për disa njerëz.
ndërveprimet
Për shkak të metabolizmit të saj nga citokromi P-450, inhibitorët e PDE4 mund të ndërhyjnë (rriten ose zvogëlojnë) medikamente të tjera të metabolizuara në këtë mënyrë, për shembull, ilaçe të tilla si eritromicina, cimetidina, pilula e lindjes, disa ilaçe të sekuestrimit dhe më shumë.
Gjithashtu i njohur si: PDE4, inhibitorët fosfodiesterase-4 selektive
burimet:
Ferguson, G., dhe B. Make. Menaxhimi i sëmundjes obstruktive pulmonare të qëndrueshme kronike. Uptodate. Përditësuar më 01/21/16.
Mulhall, A., Droege, C., Ernst, N., Panos, R., dhe M. Zafar. Fosfodiesterase 4 inhibitorët për trajtimin e sëmundjes pulmonare obstruktive kronike: një rishikim të barnave aktuale dhe në zhvillim. Mendimi i ekspertëve për drogat hetuese . 2015. 24 (12): 1597-611.
Reid, D., dhe N. Pham. Roflumilast: një trajtim roman për sëmundjen pulmonare obstruktive kronike. Analet e farmakoterapisë. 2012. 46 (4): 521-9.
Biblioteka Kombëtare e SHBA e Mjekësisë. MedlinePlus. Roflumilasti. Përditësuar më 08/15/12. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html