Lasmiditan: Drogës së re të migrenës në tubacion

Një alternativë ndaj triptans, por efektet anësore mund të jenë të kufizuara

Migrenet vazhdojnë të mbeten një gjendje neurologjike debilituese, madje edhe me futjen e triptans , të cilat janë medikamente të përdorura tradicionalisht për të abortuar një sulm të moderuar të rëndë të migrenës.

Problemi me triptanët është se ata thjesht nuk punojnë gjithmonë për njerëzit - mbi 35 për qind, sipas të dhënave shkencore. Gjithashtu, njerëzit ndonjëherë i shmangin ato për shkak të efekteve anësore të pakëndshme, si ngushtësia e kraharorit, dhimbja e fytit dhe muskujve, dhe ndjesi të mpiksjes dhe ndjeshmërisë.

Pra, a ka ndonjë alternativë për të marrë një triptan për një migrenë? Mund të jetë një në horizont dhe quhet lasmiditan. Ashtu si çdo lloj droge, edhe lasmiditan mund të ketë disa dobësi që ende duhet të zgjidhen nga hulumtuesit.

Gjithsesi, të mësuarit rreth këtij droge të re anti-migrenë është në interesin tuaj më të mirë, pasi ai mund të dalë si një opsion i mundshëm për ju në të ardhmen. Përveç kësaj, nëse efektive, lasmiditan mund të ofrojë një pasqyrë të mëtejshme në biologjinë pas sulmeve të migrenës . Dhe, më konkretisht, ajo do të mbështeste një teori nervore të origjinës së migrenës, në krahasim me një teori vaskulare të origjinës së migrenës.

A është Lasmiditan Safe & Effective?

Deri më tani, ka dy gjykime të fazës II të lasmiditanit:

Studioni Një

Sipas një studimi të rastësishëm të fazës II të kontrolluar në placebo në Lancet, lasmiditan duket të jetë efektiv për trajtimin e migrenave akute të moderuara në të ashpra. Në këtë studim, pjesëmarrësit u randomizuar për të marrë ose një pilulë placebo ose një pilulë lasmiditan e dozave të ndryshme (50mg, 100mg, 200mg dhe 400mg).

Rezultatet zbuluan se çdo dozë lasmiditan përmirësoi ndjeshëm reagimin e kokës së kokës (e definuar si reduktim në dhimbjen e moderuar ose të rëndë të migrenës në dhimbje të butë ose pa dhimbje) në dy orë pas fillimit të dhimbjes së kokës, krahasuar me placebo.

Ndërsa duke premtuar si një terapi efektive, dobësitë e drogës mund të jenë efektet anësore të lidhura me neurologjinë, të cilat më shumë pjesëmarrës përjetuan sa më të lartë ishte doza e lasmiditës.

Këto efekte anësore përfshinin:

Studioni Dy

Një tjetër studim i fazës II në Cephalalgia shqyrtoi administrimin intravenoz (IV) të lasmiditanit, që do të thotë se është dhënë përmes një venë. Pjesëmarrësit e studimit kishin një dhimbje koke të moderuar të rëndë të migrenës dhe morën ose një dozë IV të lasmiditanit ose një dozë placebo në spital.

Rezultatet zbuluan se në një dozë të lasmiditan 20mg IV, lehtësim dhimbje koke (i përcaktuar përsëri si një rënie në dhimbje të butë ose asnjë në dy orë) ishte 64 për qind dhe për placebo ishte 45 për qind.

Efektet anësore si marramendje, parestezia dhe ndjesi e rëndesës (zakonisht një gjymtyrë) ishin më të zakonshme në grupin e lasmiditës sesa grupi i placebo (65 përqind kundrejt 43 përqind).

Çfarë nënkuptojnë këto dy studime?

Të dyja këto studime sugjerojnë se lasmiditan është një ilaç efektiv për trajtimin e migrenave akute. Megjithatë, studimet sjellin çështje të tolerancës lidhur me efektet anësore. Studime më të mëdha të fazës III janë të nevojshme për të zmbrapsur këto efekte anësore të sistemit nervor, pasi këto mund të jenë faktorë kufizues për shfrytëzimin e ardhshëm.

Si punon Lasmiditan

Ngjashëm me medikamentet e tjera të migrenës, mekanizmi i saktë i asaj se si funksionon lasmiditan nuk është plotësisht i qartë.

Kjo tha, ne e dimë se ajo aktivizon disa receptorë serotonin në tru - dhe në trurin e migrenerëve, nivelet e serotoninës janë gjetur të zvogëlohen.

Triptans , medikamentet tradicionale të përdorura për trajtimin e migrenave të moderuar deri në të rënda, gjithashtu lidhen me receptorët e serotoninës. Pra, si është lasmiditan unik nga triptans? Ekspertët vërejnë se lasmiditani është më selektiv se triptanët - nuk lidhet me receptorët e serotoninës që, kur aktivizohen, çojnë në ngushtimin e enëve të gjakut (të cilat bëjnë triptanët).

Në fakt, ky efekt i kundërt (i quajtur vazokonstrikcioni) është një dobësi e madhe për triptanët dhe është arsyeja pse ato janë kundërindikuar tek njerëzit me një histori të:

Për më tepër, në studimet e kafshëve, lasmiditan u gjet për të bllokuar shënuesit lidhur me stimulimin elektrik të ganglionit trigeminal. Kjo përshtatet në përputhje me teoritë më të reja në lidhje me "pse" prapa kokëdhimbjeve të migrenës, që është se dhimbja nuk është një rezultat primar i zgjerimit të enëve të gjakut që rrethon trurin, por më tepër aktivizimi i rrugëve nervore trigeminore.

Pra, lasmiditani nënkupton një shkak më të madh të dhimbjes së migrenës, në krahasim me një shkak të vaskulës (enëve të gjakut). Kjo mund të shpjegojë pse triptans nuk punojnë për disa migraineurs.

Terapi të tjera inovative

Është ende herët të thuhet se si do të zbatohet lasmiditani, por të paktën ka mundësi të reja që dalin dhe po ndryshojnë mënyrën se si e kuptojmë se si zhvillohen migrenet. Për shembull, sapo të aktivizohet sistemi trigeminal gjatë migrenës, substancat si p.sh. peptidi i lidhur me kalcitonin (CGRP) lëshohen. Këto, nga ana tjetër, zgjerojnë enët e gjakut rreth trurit. Medikamente që bllokojnë CGRP proteina ose duke u lidhur me të drejtpërdrejt ose të detyrueshme për receptorin e saj janë duke u zhvilluar, dhe studimet e hershme janë premtuese.

Përveç kësaj, dhe madje edhe më emocionuese janë pajisjet (jo medikamente) që stimulojnë nerva të caktuara, si nerva vagus ose nervi supraorbital. Këto mund të jenë zgjedhje të mira për njerëzit që nuk mund të marrin ose të tolerojnë medikamentet aktuale të migrenës me gojë. Megjithatë, ato mund të jenë të kushtueshme dhe mbulimi i sigurimeve mund të jetë një çështje.

Një Fjalë Nga

Në përgjithësi, pamja e madhe këtu është se lasmiditan duket të jetë efektive në dy studime të fazës II për dhimbjen qetësuese të migrenës. Por, është e rëndësishme të mbani mend se nevojiten studime më të mëdha ( studimet e fazës III ) për të ngacmuar efektet anësore të sistemit nervor, pasi këto mund të jenë faktorë kufizues për disa njerëz. Lajm i mirë është se në këtë kohë ka studime të regjistrimit ose të fazës III në vazhdim.

> Burimet:

> Aggarwal M, Puri V, Puri S. Serotonin dhe CGRP në Migrenë. Ann Neurosci . 2012 Prill; 19 (2): 88-94.

> Capi M et al. Lasmiditan për trajtimin e migrenës. Ekspertët Opin Investig Drugs . 2017 Shkurt; 26 (2): 227-34.

> Farkkila M et al. Efikasiteti dhe toleranca e lasmiditanit, një agonist me receptim oral 5-HT (1F), për trajtimin akut të migrenës: një studim i rastësishëm i grupit paralel me fazën 2 të kontrolluar nga placebo. Lancet Neurol. 2012 Maj; 11 (5): 405-13.

> Ferrari MD et al. Trajtimi akut i migrenës me agonistin selektiv 5-HT1F receptori lasmiditan - një provë randomized proof of the concept. Cefalalgjia . 2010 tetor; 30 (10): 1170-8.

> Peer C Tfelt-Hansen, Olesen J. Agonisti 5-HT1F receptori lasmiditan si një trajtim i mundshëm i sulmeve të migrenës: një rishikim i dy studimeve të fazës II të kontrolluar nga placebo. J dhimbje koke dhimbje . 2012 Jun; 13 (4): 271-75.