Medikamente dopamine për trajtimin e sëmundjes së parkinsonit

Trajtimi i standardit të artë për sëmundjen e Parkinsonit (PD) është terapi mjekësore . Pothuajse të gjitha medikamentet në dispozicion veprojnë për të rritur nivelin e dopaminës në tru. Mënyra se si një ilaç i dhënë kryen këtë veprim ka shumë të bëjë me efektivitetin e saj dhe efektet anësore të mundshme.

Levodopa në trajtimin e simptomave të motorrit

Levodopa është ilaçi i linjës së parë për qelizat e trurit të PD-së që përdorin levodopa si një bllok ndërtimi për të prodhuar më shumë dopamine.

Levodopa punon duke simptomat motorike praktikisht normalizuar, duke ju bërë të ndiheni më pak të ashpër, më të lëvizshëm dhe më fleksibël. Për fat të keq, ajo nuk shëron PD dhe nuk mund ta ndalë vetë procesin e sëmundjes.

Levodopa gjithashtu ka efekte anësore. Këto efekte anësore, megjithatë, zakonisht mund të eliminohen duke kombinuar levodopa me medikamente të tjera. Për shembull, një efekt madhor i levodopa kur përdoret vetëm është përzierja-një rezultat i shumë dopamine që qarkullon në qarkullimin e gjakut të trupit në vend të trurit. Për të parandaluar përzierjen dhe për të rritur sasinë e levodopa që arrin në tru, levodopa shpesh jepet me një lloj tjetër të drogës të quajtur një inhibitor dopak dekarboxilazë (DDI). Një DDI bllokon konvertimin e levodopa në dopamine në qarkullimin e gjakut të trupit duke lejuar më shumë levodopa për të arritur në tru dhe parandalimin e përzierjes.

Forma më e zakonshme e DDI e përdorur në shumicën e vendeve është karbidopa. Kombinimi i levodopa dhe karbidopa njihet nga emri tregtar Sinemet.

Në shumicën e vendeve nivelet e dozimit të karbidopa / levodopa janë përcaktuar si një fraksion - numëruesi (numri më i lartë) është sasia e karbidopës në secilën tabletë dhe emëruesi (numri i fundit) sasinë e levodopa. Për shembull, një kombinim prej 25/100 është i përbërë nga 25 miligramë karbidopa dhe 100 miligramë levodopa.

Carbidopa / levodopa është gjithashtu në dispozicion në një formulim me lëshim të kontrolluar të njohur si Sinemet CR. Formulat e lirimit të kontrolluara të Sinemet lejojnë një kohë më të ngadaltë të lëshimit të levodopa në qarkullimin e gjakut, gjë që ndihmon në zbutjen e luhatjeve në fund të dozës, si dhe në çrregullimet e gjumit gjatë natës.

Droga të tjera Dopamine

Megjithëse levodopa trajton në mënyrë efektive simptomat e sëmundjes së Parkinsonit , sëmundja megjithatë vazhdon dhe përkeqësohet me kalimin e kohës. Sëmundja e Parkinsonit dëmton qelizat e trurit që e bëjnë dopaminën ose që konvertojnë levodopa në dopamine. Ndërsa sëmundja përparon, ajo bëhet gjithnjë e më e vështirë për të stimuluar prodhimin e trurit të dopaminës . Prandaj, ne kemi nevojë për mënyra alternative për mbajtjen e niveleve dopamine të trurit të mjaftueshme për të mbështetur funksionimin normal të motorrit.

Meqenëse qelizat e prodhimit të dopamës janë të dëmtuara nga sëmundja, ne duhet t'i drejtojmë qelizat e tjera që nuk mund të prodhojnë dopamine, por të veprojnë në mënyrë efektive për të përdorur dopamin ekzistues. Dy klasa të barnave mund ta bëjnë këtë:

Agonistë dopamine në sëmundjen e parkinsonit

Ka disa agonist dopamine si:

Të gjitha këto ilaçe imitojnë efektet e dopaminës në receptorët e përzgjedhur të dopaminës, të cilat janë qeliza që rrisin efektet e dopaminës në tru.

Këto ilaçe mund të prodhojnë efekte anësore si marramendje, presion të ulët të gjakut dhe çrregullime psikiatrike kështu që ato duhet të fillojnë si një dozë shumë të ulët dhe vetëm gradualisht të rriten nën drejtimin e neurologit të një personi.

Inhibitorët e COMT dhe inhibitorët MAO

Frenuesit COMT (catechol-O-methyltransferase) dhe inhibitorët MAO-B (monoamine oxidase type B) punojnë për të bllokuar ndarjen dhe inaktivimin e dopaminës në trup dhe në tru.

Nëse COMT bllokohet ose frenohet, për shembull, më shumë levodopa mund të arrijë sistemin e kontrollit motorik të trurit. Frenuesit më të zakonshëm COMT janë (Tasmar) tolcapone dhe (Comtan) entakapone. Frenuesit e COMT janë veçanërisht të dobishme për njerëzit me luhatje motorike.

Por, si shumica e ilaçeve, inhibitorët COMT dhe MAOI kanë efekte anësore. Për shembull, pesë deri në dhjetë për qind e pacientëve që marrin një frenues COMT zhvillojnë diarre. Kjo zakonisht nënkupton që droga duhet ndalur. Dy deri në tre për qind e njerëzve që marrin tolcapone zhvillojnë probleme serioze të mëlçisë që kërkojnë monitorim të ngushtë të funksionit të mëlçisë kur është në drogë ose ndërprerjen e përdorimit të drogës tërësisht. Entacapone nuk ka këto probleme të toksicitetit të mëlçisë.

Frenuesit MAO-B, të tilla si selegilina (Eldepryl) dhe (azilect) rasagiline, parandalojnë enzimë MAO-B nga shkatërrimi i dopaminës në vetë trurin.

Selegilina përdoret kryesisht për të parandaluar ose zbutur luhatjet motorike në fund të dozës. Efektet e saj janë shumë të lehta. Selegiline dikur besohej të vepronte si një ilaç neuroproteknik që parandalonte dëmtimin e mëtejshëm të neuroneve dopamine në tru. Rezulton se ky efekt neuroprotekti i selegilinës është i vogël ose jo-ekzistues.

Rasagilina, nga ana tjetër, duket të jetë më premtuese në lidhje me efektet e saj potenciale neuroprotective edhe pse juria është ende jashtë në këtë efekt vendimtar të drogës. Rasagilina përdoret kryesisht në Parkinson-in e hershme dhe të moderuar për të reduktuar luhatjet e motorit. Nevojiten më shumë prova për efektivitetin dhe sigurinë e rasagilinës.

Linja e Poshtme

Ndërsa levodopa është ilaçi më i mirë për trajtimin e problemeve motorike të sëmundjes së Parkinsonit, ndonjëherë medikamentet e tjera si agonistët e dopaminës ose inhibitorët MAO mund të fillojnë së pari, veçanërisht nëse simptomat e një personi janë të butë. Këto barna gjithashtu mund të shtohen në terapinë e levodopa për të menaxhuar luhatjet e motorit.

Lajm i mirë është se ndërsa sëmundja e Parkinsonit nuk është e shërueshme, ka mënyra për t'u përballur me sëmundjen dhe për të përmirësuar funksionimin e përditshëm dhe cilësinë e jetës tuaj ose të të dashurit tuaj.

burimet:

Shoqata Amerikane e Farmacistëve të Sistemit Shëndetësor, Levodopa dhe Carbidopa

Connolly, BS, Lang, AE (2014). Trajtimi farmakologjik i sëmundjes Parkinson: një rishikim. JAMA , 23-30 prill; 311 (16): 1670-83.

R. Pahwa dhe KE Lyons (redaktorët), Doracaku i Parkinsononit ; Edicioni i 4-të, Nju Jork, botuesit e Informa Healthcare, 2007.