Në varësi të burimit, në 1928 ose 1929, Sir Alexander Fleming zbuloi se "lëng myk" mund të vriste bakteret në enët Petri. Fleming dhe të tjerët në Universitetin e Oksfordit pastaj izoluan penicilinë nga ky lëng myk. Megjithatë, për shkak të Luftës së Dytë Botërore, britanikët nuk mund të prodhonin penicilinë në sasi të mjaftueshme, kështu që Shtetet e Bashkuara morën prodhimin dhe bënë që penicilina të jetë gjerësisht në dispozicion.
Para futjes së gjerë të antibiotikëve në vitet 1940, njerëzit zakonisht vdisnin nga pneumonia, septikemia (infeksionet e gjakut), gonorreja dhe të tjera. Futja e penicilines paralajmëroi moshën antibiotike.
Cilat janë penicilina?
Penicilina janë ose kompleksi natyror ose semisintetik që përbëhet nga një unazë β-lactam (beta-lactam) e lidhur me një unazë tiazolidine. Penicilina gjithashtu kanë zinxhirë anësorë me përbërje të ndryshueshme. Këto zinxhirë anësor përcaktojnë aktivitetin antibakterial të secilit penicilinë individuale.
Ka pesë klasa penicilina:
- Penicilina natyrale (Penicillin G)
- Aminopenicilina (ampicilin)
- Penicilina rezistente ndaj penicillinasit (mendoni se cloxacillin dhe nafcillin)
- Penicillins antipsidomonal (mendoj ticarcillin)
- Penicilina të spektrit të zgjatur (mendoj piperacillin)
Mekanizmi i veprimit
Për pjesën më të madhe, penicilina janë baktericide (në krahasim me bakteriostatik ) dhe vrasin bakteret direkt pa ndërhyrë në riprodhimin.
Kështu, penicilina mund të shpejt të vrasin bakteret e ndjeshme.
Në mënyrë të veçantë, penicilina lidhet me proteina të lidhura me penicilinë (PBP) të cilat janë peptidaze (enzime) në muret e baktereve. Kur një penicilinë ka një prirje të lartë për një PBP specifike të baktereve, funksionon më mirë.
Duke u lidhur me PBP-të, penicilina pengon montimin e peptidoglikanit dhe ndërlidhjen dhe kështu pengojnë strukturën e qelizave të qelizës.
Këto kinks në mur qelizor bakterial duke shkaktuar bakteret të vetë-destruct (autolysis).
Shumica e vrasjeve bakteriale ndodhin gjatë fazës së rritjes eksponenciale të riprodhimit të baktereve.
Për pjesën më të madhe, penicilina janë aktive vetëm kundër baktereve gram-pozitive. Bakteret Gram-negative kanë një shtresë lipopolisakaride ose membranë të jashtme e cila e bën më të vështirë për penicilina të shkelin murin qelizor dhe të kenë qasje në PBP.
Në mënyrë që të punohet në të gjitha, unaza e penicilinës beta-lactam duhet të mbetet e paprekur. Si një mjet kryesor i rezistencës, shumë baktere kanë evoluar për të prodhuar beta-lactamase, një enzimë që e bën penicilinë beta-lactam unazë dhe e bën atë të padobishme.
trajtim
Penicilina janë në dispozicion si tableta, kapsula dhe zgjidhje për injeksion. Penicilina përgjithësisht absorbohet mirë nga traktati gastrointestinal dhe shpërndahet gjerësisht në të gjithë trupin. Për pjesën më të madhe, penicilinat excreted në urinë.
Edhe pse modelet e rezistencës bakteriale seriozisht pengojnë efikasitetin e penicilins, në shumë raste, penicilinat mund të përdoren për të trajtuar një shumëllojshmëri të infeksioneve duke përfshirë:
- Infeksione të frymëmarrjes së sipërme si pneumonia
- Infeksionet e traktit urinar
- septicemi
- Bone dhe infeksionet e përbashkët
- meningjit
- Infeksionet intra-abdominale
- Infeksionet e transmetuara seksualisht si gonorreja dhe sifilizi
Të theksohet, penicilina janë përdorur jashtë etiketës për të trajtuar ethet tifoide dhe sëmundjen Lyme.
Efektet anësore
Efektet e zakonshme negative të penicilins përfshijnë diarre të butë, të përzier, të vjella, dhimbje koke dhe maja vaginale. Herë pas here, penicilina mund të shkaktojë skuqje të përgjithshme, koshere, dhe mbindjeshmëri më serioze ose reaksione alergjike si anafilaksi dhe nefriti interstitial akut.
Trajtimi më i mirë për alergji penicilinë është shmangia e penicilinës. Nëse keni efekte të padëshirueshme nga përdorimi i penicilinës, ju lutemi tregoni mjekut tuaj para se ajo të përshkruajë medikamente të tilla.
Megjithëse alergjia e vërtetë penicilinës që rezulton me anafilaksi është e rrallë që ndodh në 1 deri në 5 raste për 10,000 raste të terapisë me penicilinë, sepse cefalosporinat ndajnë një strukturë kimike të ngjashme me penicilina, njerëzit që janë alergjikë ndaj penicilins zakonisht nuk përshkruhen cefalosporina dhe anasjelltas.
Në vitin 1940 - pak më shumë se 10 vjet pas zbulimit të saj - ekipi penicilinë që ndihmoi në zbulimin e barit vërejti se bakteret në laboratorin e tyre kishin mikroevolucion të rezistojnë ndaj penicilins dhe tashmë prodhonin penicillinazë (beta-laktamazë). Mbani në mend se rezistenca bakteriale është e lashtë dhe e gjatë para zbulimit të antibiotikëve.
Sot, rezistenca ndaj antibiotikëve është një shqetësim i madh për shëndetin publik dhe është diçka që të gjithë ne mund të ndihmojmë në parandalimin. Për shembull, është e rëndësishme për të gjithë ne që të kuptojmë se antibiotikët janë të mëdhenj, por nuk luftojnë të gjitha infeksionet - veçanërisht infeksionet virale. Për më tepër, nëse ju e keni dhënë një antibiotik nga mjeku juaj, ju lutemi plotësoni të gjithë kursin e trajtimit.
burimet:
Aoki FY. Kapitulli 45. Parimet e terapisë antimikrobiale dhe farmakologjia klinike e barnave antimikrobiale. Në: Hall JB, Schmidt GA, Wood LH. eds. Parimet e Kujdesit Kritik, 3e . Nju Jork, NY: McGraw-Hill; 2005.
Referenca e drogës e Mosby për profesionistët e shëndetësisë, Botimi i dytë botuar nga Elsevier në vitin 2010.