8 Llojet e Progestin në Kombinim Pilula për Kontrollin e Lindjes

Efektet hormonale ndryshojnë për progestin

Të gjitha kombinimet pilula kontraceptive përmbajnë estrogjen (zakonisht etinil estradiol ) dhe një nga tetë llojet e progestinës. Termi progestin përdoret për çdo substancë natyrale ose të prodhuar nga njeriu që ka veti të ngjashme me progesteronin natyror. Progestinat kategorizohen sipas gjenerimit, gjë që tregon vetëm kur ato janë futur në treg dhe jo një ndryshim në strukturën e tyre kimike ose si veprojnë ato.

Për të kuptuar më mirë se si mund të klasifikohet një progestin, është e dobishme të sqarohen llojet e efekteve që një progestin mund të ketë në trupin femëror :

• Efektet progresive ndihmojnë në parandalimin e ovulacionit dhe zvogëlimin e gjakderdhjes menstruale.
• Efektet androgjenike konsiderohen si efekte anësore të padëshiruara, si puçrra dhe rritja e flokëve të trupit.
• Efektet estrogjenike varen kryesisht nga sasia e etinil estradiolit në pilula. Këto efekte ndihmojnë kundër efekteve androgenike.

1 -

noretindrone

Norethindrone është një progestin i gjeneratës së parë në dispozicion në formulime monofazike, bifazike dhe trifazike . Ajo ka aktivitet të ulët progestacional dhe të lehtë estrogjenik. Ajo ka tendencë të jetë më pak androgenic se progestins gjeneratës së dytë (levonorgestrel dhe norgestrel), por më shumë androgenic se progestins reja, si desogestrel. Në dozë të ulët (çdo pilulë që përmban më pak se 50 mcg etinil estradiol), ky progestin përmirëson profilet e lipideve duke rritur HDL dhe uljen e kolesterolit LDL.

2 -

Acetat Norethindrone

Acetoni noretindrone është një progestin me veprimtari të ulët progestative dhe efekte të lehta estrogenike. Është një progestinë e gjeneratës së parë. Ajo ka tendencë të jetë më pak androgenike se gjenerata e dytë progestins, por më shumë androgenic se progestins reja, si desogestrel. Marku Estrostep u krijua për të imituar më mirë ciklin e menstruacioneve natyrore të një gruaje, duke siguruar nivelet në rritje të estrogjenit me një dozë konstante të progestinit. Është e vetmja markë trefazike me këtë progestin. Kjo markë mund të jetë e dobishme për gratë që përjetojnë efekte anësore të vogla të lidhura me estrogjenin, siç janë: përzierja, migrena ose mbajtja e lëngjeve me kombinime të tjera pilulash.

3 -

Ethynodiol Diacetate

Diacetati i Ethynodiol është një progestin i gjeneratës së parë me aktivitet të mesëm progestacional. Ajo ka efekte të vogla estrogjenike dhe pak aktivitet androgenik. Diacetat Ethynodiol është një derivat i norethindrone, kështu që konvertohet lehtë në noretindrone brenda trupit. Pilulat e kontrollit të lindjes që përmbajnë diacetat etinodiol kanë tendencë të shoqërohen me rritjen e gjakderdhjes në rritje të hershme ose në mes të ciklit dhe spotting në krahasim me pilulat e tjera të kombinimit. Sidoqoftë, dozimet më të larta të estrogjenit mund të parandalojnë gjasat e gjakderdhjes së shpejtë , kështu që markat e pilulave që përmbajnë nivele më të larta të estrogjenit mund të lehtësojnë këtë efekt anësor.

4 -

levonorgestrel

Levonorgestrel është një progestin i gjeneratës së dytë dhe është progestina kontraceptive më e përshkruar në mbarë botën. Ajo ka efekte të larta progestative dhe androgenike. Levonorgestrel ndikon negativisht në lipoproteinat serum. Disa prej markave të ulëta të estrogjenit që përmbajnë këtë progestin janë në dispozicion. Kontrolli i Levonorgestrelit të lindjeve ka qenë gjithashtu i aprovuar nga FDA për kontracepsionin e urgjencës (si p.sh. Plani B një hap dhe zgjedhja tjetër ). FDA ka deklaruar se të gjitha pilulat kombinuese me këtë progestin janë të sigurta dhe efektive për kontracepsionin emergjent sipas metodës Yuzpe. FDA ka miratuar gjithashtu tri markave të shtyllave të ciklit të zgjatur që përdorin këtë progestin-Seasonale, Seasonique dhe Lybrel .

5 -

norgestrel

Norgestrel (një progestin i gjeneratës së dytë) është një përzierje e dy izomer-dekstro-norgestrel (joaktive) aktive dhe aktive dhe levonorgestrel (biologjikisht aktiv). Norgestrel ka efekte të larta progestative dhe të forta antiestrogen, ndërsa gjithashtu është i lartë në aktivitetin androgenik.

6 -

desogestrel

Desogestrel është një gjeneratë e tretë progestin me selektivitet të lartë progestativ, duke minimizuar efektet androgjenike dhe aktivitetin estrogjenik. Kjo tregon një ndikim më të ulët negativ në metabolizmin, shtimin e peshës, puçrra dhe efektet e tjera anësore të tipit të progestins më të vjetër. Ajo tregon efekte pozitive mbi lipoproteinat, siç shihet nga një rritje e lehtë e kolesterolit HDL. Studimet klinike tregojnë një rrezik ndoshta më të lartë të trombozës venoze jo-fatale me tableta desogestrel kundrejt atyre me levonorgestrel. Mircette (një pilulë me dozë të ulët të estrogjenit / desogestrelit) siguron një interval më të shkurtër placebo, i cili mund të jetë i dobishëm për gratë që kanë migrenë, dysmenorrhea ose çështje të tjera negative gjatë asaj jave. Gjithashtu është në dispozicion një estrogjen i ulët / pilulë trifazike desogestrel, Cyclessa.

7 -

norgestimati

Norgestimate, një progestin i gjeneratës së tretë, ka aktivitet të lartë progestues duke treguar efekte të lehta estrogjenike dhe ka tendencë të jetë më pak androgenik. Ajo gjithashtu ka efekt minimal në lipoproteinat serum, si dhe në metabolizmin e karbohidrateve. Efektet e ulëta androgenic të norgestimate kanë rezultuar në trajtimin e suksesshëm të puçrra fytyre. Në fakt, pilulat e kontrollit të lindjes që përmbajnë norgestimate janë të vetmet që FDA ka aprovuar për të ndihmuar në uljen e akneve. Orto Tri-Cyclen Lo është një markë që siguron norgestimate dhe një dozë mesatare të estrogjenit. Pra, kjo pilulë mund të jetë e dobishme në uljen e efekteve anësore të tilla si të përzier dhe të vjella ndërsa nuk shkaktojnë një incidencë më të madhe të diktimit (zakonisht të shoqëruara me pilula me estrogjen të ulët).

8 -

drospirenone

Drospirenoni është i vetmi progestin që rrjedh nga 17a-spirolactoneis. Ndihmon në shtypjen e sekretimit të hormoneve që rregullojnë ujin e trupit dhe elektrolitet. Ajo gjithashtu ka aktivitet të ulët androgenik. Drospirenone dhe estrogjeni duket se pakësojnë simptomat që lidhen me PMS të butë (rritje e oreksit, humor negativ dhe mbajtje të ujit). Drospirenoni mund të shkaktojë nivele të larta kaliumi, kështu që gratë me veshka, mëlçi ose sëmundje adrenale nuk duhet ta përdorin atë. Markat YAZ dhe Beyaz kanë 24 ditë tableta aktive dhe katër ditë pilula të placebo. Ky kombinim mund të shkaktojë më pak luhatje hormoni sesa pako tipike të pilulave. YAZ gjithashtu ka qenë i aprovuar nga FDA për të ndihmuar në trajtimin e çrregullimeve dysmenore para menstruacioneve si dhe trajtimin e akneve të moderuara në femrat e moshës 14 vjeç e lart.

> Burimi:

> Progestin (rruga orale, rruga parenterale, rruga vaginale). Biblioteka Kombëtare e SHBA e Mjekësisë. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.