Cilat janë agonistët GLP-1 dhe si funksionojnë ato?

Si Kjo Lloji i Medikamenteve mund të ndihmojë në kontrollin e diabetit

Injectables jo-insulinë janë një lloj i ilaçeve që injektohen nën lëkurë në indet yndyrore nëpërmjet shiringës ose pajisjes së penës. Ato nuk kanë për qëllim të përdoren si agjent i trajtimit të linjës së parë, por shumica e llojeve mund të përdoren në kombinim me ilaçet me diabet oral, si dhe me terapinë e insulinës.

Në mënyrë të veçantë, agonistët e receptorit GLP-1 janë një lloj ilaçesh injektuese jo-insulinë që po bëhet gjithnjë e më popullore dhe e shquar, duke e bërë rrugën e saj në ballë të kujdesit dhe hulumtimit të diabetit. Studimet kanë treguar se këto lloje të barnave, kur përdoren në kombinim me dietën dhe stërvitjen, si veprime të shkurta dhe veprime të gjata, mund të ndihmojnë pacientët me diabet të tipit 2 të humbasin peshë, të ulin hemoglobinën A1C (mesatare 3 mujore të sheqerit në gjak) si dhe potencialisht të zvogëlojë shkallën e vdekjes kardiovaskulare.

Hulumtimet aktuale sugjerojnë se këto barna janë më të larta në reduktimin e sheqernave të gjakut në krahasim me shumë lloje të ndryshme të barnave me gojë dhe nuk janë inferiore ndaj regjimeve të kombinuara si insulina bazë (insulina me veprim të gjatë), plus GLP-1 agonist kundrejt insulinës bazale , .

Si punojnë ata?

Këto lloje të medikamenteve punojnë sepse njerëzit me diabet të tipit 2 kanë një rënie në incretin ndikojnë, domethënë ata kanë më pak hormone inkretin. Një hormon inkretin në mënyrë specifike, i njohur si peptidi i ngjashëm me glukagon (GLP-1), është më i ulët në njerëzit me diabet. GLP-1 normalisht lëshohet nga zorra juaj e vogël kur hani dhe punon për të ngadalësuar procesin me të cilin ushqimi del barkun tuaj, duke kontrolluar sheqerin në gjak pas ngrënies.

Përfitimi i agonistëve GLP-1 është se ata imitojnë hormon GLP-1 duke u lidhur me receptorët GLP-1 dhe duke stimuluar lirimin e insulinës, gjë që redukton sheqerin në gjak. Agonistët GLP-1 gjithashtu veprojnë në stomak, trurin, pankreasin dhe mëlçinë për të rritur ndjenjat e plotësisë dhe zvogëlojnë pas sheqernave të gjakut të vakumit , i cili nxit humbjen e peshës dhe përmirëson kontrollin e sheqerit në gjak.

Në mënyrë tipike, ato nuk promovojnë hipoglikeminë sepse ato punojnë vetëm kur ka glukozë në sistemin tuaj. Kjo është një përfitim për ata njerëz që janë të prirur ndaj hipoglikemisë, megjithatë, kur përdoret në kombinim me insulinë ose sulfonilure, rritet rreziku për hipoglikeminë. Nëse jeni duke kërkuar një alternativë tjetër për menaxhimin e diabetit tuaj, bisedoni me mjekun tuaj për të kuptuar më mirë nëse ky opsion është i përshtatshëm për ju dhe mund t'ju ndihmojë të kontrolloni më mirë diabetin tuaj.

Efektet në Trup

Truri: GLP-1 i dërgon një sinjal në tru, veçanërisht hipotalamusit, duke i thënë që të zvogëlojë marrjen e ujit dhe të ushqimit. Si rezultat, personi që merr GLP-1 agonisti merr më shumë shpejt. Ndërsa ndiheni më të shpejtë, ju ka të ngjarë të konsumoni më pak ushqim dhe, si rezultat, të humbni peshë. Për shkak se ndjesia juaj për të pirë mund të bjerë, është gjithashtu e rëndësishme të mbani mend hidratimin për të parandaluar dehidrimin.

Muskujve: GLP-1 rrit glukoneogjenin në muskul. Kjo ndihmon në uljen e sheqernave të gjakut duke stimuluar marrjen e glukozës nga qelizat dhe rritjen e ndjeshmërisë së insulinës (sa mirë përdor trupin tuaj insulinë).

Pancreatia: GLP-1 rrit sekretimin e insulinës kur është në kontakt me glukozën. Kjo ndihmon për të ulur pas sheqernave të gjakut vakt. Përveç kësaj, GLP-1 ul sekretimin e glukagonit dhe rrit sekretimin e somostatinës. Puna e Glukagonit është të parandalojë që sheqernat e gjakut të shkojnë shumë pak. Në njerëzit me diabet të tipit 2, glukagoni mund të rrisë nivelet e glukozës në gjak shumë të lartë, sepse nuk ka ose mungon insulina të mjaftueshme për të ulur nivelin e sheqerit në gjak ose trupi është më pak i aftë për t'iu përgjigjur insulinës . Prandaj, duke ulur prodhimin e glukagonit, sheqernat e gjakut reduktohen.

Mëlçia: GLP-1 ul prodhimin e glukozës së hepatit (mëlçisë), gjë që ndihmon në zvogëlimin e sheqernave të gjakut. GLP-1 rrit glukogjenogjenin, i cili është rruga metabolike që prodhon glukozë nga substanca jo-karbohidrate, si proteina dhe yndyra. Ndërsa glukoneogjenia rritet, glukagon (hormoni që ndihmon në rritjen e sheqernave të gjakut) receptorët reduktohen në mëlçi, duke penguar formimin e glukozës dhe stimulojnë marrjen e glukozës nga qelizat që ndihmojnë në uljen e sheqerit.

Stomaku: GLP-1 zvogëlon sekrecionet e acidit dhe zvogëlon zbrazjen e stomakut, gjë që ngadalëson shpejtësinë e ushqimit që e lë barkun, duke rritur sasinë e plotë, duke reduktuar sa shpejt rritet sheqernat e gjakut dhe shpesh shkakton nauze. Shkalla e reduktuar në të cilën ushqimi lë barkun rezulton në një rënie në marrjen e ushqimit, gjë që zakonisht jep humbje peshe. Humbja e peshës ul rezistencën e insulinës, duke zvogëluar sheqernat në gjak.

Cilat janë llojet e ndryshme të GLP-1 agonistëve?

GLP-1 agonistë mund të ndahen në dy kategori të ndryshme: formula të shkurtra veprimi, të cilat zakonisht dozohen një herë ose dy herë në ditë, ose formula me veprim të gjatë, të cilat jepen një herë në javë. Lloji i GLP-1 që merrni do të varet nga historia juaj mjekësore, sigurimi, preferenca personale dhe kontrolli i sheqerit në gjak. Disa agonistë GLP-1 mund të jenë të shtrenjtë; prandaj mund të ketë kuptim ta quani sigurimin para se të merrni një recetë për të siguruar që ju të mund të përballoni ilaçin.

GLP-1 agonistë të shkurtër që veprojnë - Një herë ose dy herë në ditë injeksioni

Drogës: Exenatide

Emri i markës: Byetta

Doza: Filloni me 5mcg dy herë në ditë 60 minuta para ngrënies dhe rriteni në 10mcg pas një muaji.

Positives: Një nga llojet më pak të shtrenjtë të agonistëve GLP-1, ndoshta sepse ka qenë rreth më të gjatëve.

Negativ: Duhet të jepet 60 minuta para një vakt i cili mund të jetë i papërshtatshëm.

Konsiderata të tjera: Byetta fshihet përmes veshkave dhe nuk rekomandohet për njerëzit me GFR me 30 ose më pak.

Drogë: Liraglutide

Emri i markës: Victoza

Doza: 0.6mcg për një javë dhe dozë rritet deri në 1.2mcg. Nëse sheqernat e gjakut janë në qellim, ju mund ta mbani këtë dozë, ose të rriteni në 1.8mcg siç tolerohet. Mjeku juaj duhet t'ju këshillojë se si ta rrisni dozën.

Pozitive: Është provuar të ofrojë humbjen më të madhe në peshë.

Negative: Duhet të jepet një herë në ditë. Pacientët raportojnë një incidencë të lartë të përzierjes, e cila është ndoshta arsyeja pse ka aq shumë humbje peshe.

Drogës: Lixisenatide

Emri i markës: Adlyxin

Doza: 10 mcg në ditë për dy javë dhe pastaj rritet në 20 mcg në ditë.

Positives: Ka relativisht të njëjtën efikasitet si Byetta.

Negativ: Duhet të jepet çdo ditë 60 minuta para vaktit të parë të ditës

Konsiderata të tjera: Zbulohet përmes veshkave dhe duhet të shmanget me GFR

Long acting GLP-1 agonist - Një herë në javë injectable

Drogë: Exenatide formë të gjatë duke vepruar Byetta

Emri i markës: Bydureon (e përshkruar si një shishkë me një çantë ose stilolaps)

Doza: 2mg javore, e dhënë një herë në javë.

Reduktimi A1C: Rreth 1.3 për qind.

Pozitivët: Janë dhënë një herë në javë; mund të përshkruhet me anë të penës.

Negativ: Zgjidhet veshkërisht dhe duhet të shmanget me GFR 30 ose më pak. Përveç kësaj, matësi i gjilpërës është i trashë (23G).

Konsiderata të tjera: Studimet kanë treguar se është inferior ndaj Victoza në lidhje me reduktimin A1C dhe mund të jetë e vështirë kur dozimi (duhet të jetë i përzier). Përveç kësaj, shumë njerëz ankohen për reaksionet në vend, ku ilaçi është injektuar.

Drogës: Dulaglitid

Emri i markës: Trulicity (stilolaps)

Doza: Filloni me 0.75mg javore dhe rriteni në 1.5mg në 6 deri në 8 javë.

Reduktimi A1C: Rreth 1.4 për qind.

Positives: Nuk ka nevojë të jetë i përzier me dorë. Ju nuk keni nevojë të lidhni gjilpërë dhe mund ta hedhni tërë stenën në një enë sharps pasi ta keni dorëzuar dozën. Është dozuar një herë në javë dhe ka një reduktim më të lartë A1C se Victoza.

Negative: Nuk mbulohet nga të gjitha sigurimet dhe mund të jetë e shtrenjtë.

Cilat janë efektet anësore?

Kush duhet të shmangë këto lloje të ilaçeve?

Ky medikament nuk rekomandohet nëse:

Gjithashtu, njerëzit me diabet që kanë ulur funksionin e veshkave, me një GFR (norma të filtrimit glomerular) ose 30 ose më pak nuk duhet të përdorin bydureon dhe byetta. Diskutoni dozimin e veshkave me mjekun tuaj nëse jeni duke marrë agonistë të tjerë GLP-1.

Nuk ka dëshmi të mjaftueshme për të mbështetur sigurinë në pacientët që janë në dializë, prandaj shmangia e përdorimit të GLP-1 në këtë popullsi është e kujdesshme.

Çfarë është tjetër?

Meqënëse ilaçet e diabetit vazhdojnë të shfaqen dhe hulumtimi po zhvillohet me shpejtësi për lloje më të sigurtë, më të përshtatshëm dhe më të efektshëm të agonistëve GLP-1, ne jemi të sigurtë se do të shohim më shumë ilaçe në mënyrën tonë në të ardhmen. Në fakt, një tjetër agonist GLP-1 që aktualisht aplikon për aprovimin e FDA, semaglutide, thuhet se ul rrezikun e zemrës me 26 për qind. Dhe si një bonus, semaglutide me gojë është në sprovat e fazës II, që do të thotë një ditë, agonistët GLP-1 mund të mos kenë nevojë të injektohen.

> Burimet:

> Dungan, K, DeSantis, A. Glucagon-si agonistet e peptideve 1 per trajtimin e diabetit te tipit 2. Uptodate.

> Vishal, Gupta. Analizat peptide-1 të ngjashëm me glukagon: Një vështrim i përgjithshëm. Indian J Endocrinol Metab. 2013 Maj-Qershor, 17 (3): 413-421.

> Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Agonistë receptorë peptidikë të ngjashëm me glukagon për diabetin: Një rol në sëmundjet kardiovaskulare. Qarkullimi.