Ka droga të përdorura në trajtimin e HIV që mund të rrisin përqendrimin në plazma të disa agjentëve antiretroviral (ARV) kur përdoren në terapi kombinim. Njohur gjerësisht si "nxitës", droga i lejon mjekët të zvogëlojnë dozën dhe frekuencën e mjekut ARV duke ulur potencialin për efektet anësore të lidhura me drogën.
Nxitësit e HIV-it, të njohur edhe si enhancers farmakokinetike, nuk duhet të ngatërrohen me vitaminat ose shtesat e tregtuara si "stimulues imunitar", të cilët nuk kanë asnjë pasuri të njohur për parandalimin ose luftimin e infeksionit të VIH.
Prezantimi i nxitësve të HIV
Kur frenuesit e proteazës HIV (PIs) u zbuluan së pari në mesin e viteve 1990, një nga sfidat kryesore për kërkuesit ishte shpejtësia e shpejtë në të cilën barnat u metabolizuan në mëlçi dhe u pastruan nga qarkullimi i gjakut. Si rezultat, PI-të kërkonin dy herë - deri në dozimin tre herë në ditë. Jo vetëm që dozimet e larta rrisin rrezikun e toksicitetit të drogës, barra e lartë pilulare e bëri aderencën edhe më të vështirë (dhe zhvillimi i rezistencës ka më shumë gjasa).
Në vitin 1996, droga Norvir (ritonavir) u miratua për përdorim në HIV nga Administrata Amerikane e Ushqimit dhe e Barnave (FDA). Ndërsa droga ishte e njohur të kishte veti antivirale, shpejt u zbulua se, edhe në doza shumë të ulëta, ajo mund të pengonte shumë enzimë (CYP3A4) e nevojshme për të metabolizuar PIs.
Zbulimi menjëherë ndikoi në mënyrën në të cilën ishin përshkruar PIs. Sot, Norvir përdoret rrallë për veprimin e tij antiviral, por për të rritur efikasitetin e PI-ve të mjekut, duke reduktuar efektet e padëshiruara që lidhen me terapi.
Drogës është gjithashtu një komponent i kombinimit të dozës fikse PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Ju lutemi, vini re - Norvir mund të ndërhyjë në përqendrimet plazmatike të barnave të tjera që mund të merrni, ndonjëherë duke rezultuar në ndërveprime të rënda dhe të rënda. Ju lutemi këshilloni mjekun tuaj për ndonjë medikament të njëkohshëm që ju përdorni kur të përshkruhet Norvir ose Kaletra.)
E ardhmja e rritjes së HIV
Në vitet e fundit, ka qenë shumë e fokusuar në zhvillimin e nxitësve të tjerë të HIV. Është parashikuar që agjentë të ngjashëm mund të zgjerojnë më tej efikasitetin e PI-ve, por të bëjnë të njëjtën gjë edhe për klasat e tjera të ARV-ve - potencialisht duke dhënë doza të unifikuara një herë në ditë, duke lejuar më shumë "falje" doza të humbura ose një hendek në terapi ndodhin.
Në vitin 2012, një 16 vjet pas futjes së Norvir, një droge e dytë përforcues u miratua përfundimisht nga FDA. Tybost (cobicistat) , një përbërës i kombinimit të dozës fikse Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabinë) , është treguar të pengojë enzimin CYP3A4 dhe proteinat e caktuara të zorrëve të njohura për të ndërhyrë në thithjen e barnave.
Ndërsa nuk ka vetitë antivirale të veta, Tybost është në gjendje të rrisë efikasitetin e frenuesit të integritës së HIV, duke arritur rezultate të ngjashme me PIs Reyataz (atazanavir) dhe Prezista (darunavir) dhe analoge nukleotide Viread (tenofovir).
Në fillim të vitit 2015, FDA miratoi dy barna të kombinuara me dozë fikse që përfshijnë Tybost, përfshirë Evotaz (atazanvir + cobicistat) dhe Prezcobix (darunavir + cobicistat) .
Nxehje të tjera eksperimentale janë nën hetim, duke përfshirë një frenues të ri CYP3A4 që po zhvillohet nga Sequoia Pharmaceuticals.
burimet:
Instituti Kombëtar i Alergjive dhe Sëmundjeve Infektive (NIAID). "Dy frenues të ri të proteazës të aprovuara nga FDA. Ushqimit dhe Administrimit të Drogës. " Axhenda e NIAID AIDS. Bethesda, Maryland; Mars 1996, 4-5.
Administrata amerikane e ushqimit dhe drogës (FDA). "FDA miraton pilulën e re të kombinuar për trajtimin e HIV për disa pacientë". Silver Spring, Maryland; njoftimi për shtyp i lëshuar më 27 gusht 2012.
Gallant, J .; Koenig, E .; Andrade-Villanueva, J .; et al. "Cobicistat Versus Ritonavir si një Pharmacoenhancer e Atazanavir Plus Emtricitabine / Tenofovir Disoproxil Fumarate në Trajtimin-Naiv HIV-Type 1-infektuar Pacientët: 48 javë Rezultatet." Journal of Sëmundjet Infektive. 1 korrik 2013, 208 (1): 32-39 .
Bristol-Myers Squibb. "Evotaz (Atazanvir + cobicistat) - INFORMACION I PLOTE." Nju Jork, Nju Jork.
Bristol-Myers Squibb. "PREZCOBIX - INFORMACION I PLOTE". Nju Jork, Nju Jork.