Inhibitori i parë i JAK për artritin reumatoid të aprovuar nga FDA
Xeljanz (tofacitinib citrate), një DMARD me gojë (ilaç anti-reumatik që modifikon sëmundjet), u miratua nga Administrata Amerikane e Ushqimit dhe Farmaci (FDA) më 6 nëntor 2012. Ky medikament është menduar për trajtimin e të rriturve me moderim arthritis reumatoid rëndë-aktive të cilët kanë pasur një përgjigje të papërshtatshme, ose intolerancë, ndaj methotrexate . Prodhuar nga Pfizer, Xeljanz është një tabletë e rrumbullakët, e bardhë, me çlirim të menjëhershëm, me "Pfizer" në njërën anë dhe "JKI5" në anën tjetër.
Xeljanz është DMARD i parë me gojë i miratuar për artrit reumatoid në 10 vjet. Është gjithashtu i pari në një klasë të re të ilaçeve të njohur si inhibitorë të JAK (Janus kinase). Xeljanz mund të përdoret si monoterapia (vetëm), ose e kombinuar me metotreksat ose DMARD të tjera jo-biologjike. Xeljanz nuk duhet të përdoret me ilaçe biologjike ose imunosupresantë të fuqishëm, si Imuran (azathioprine) ose cyclosporine .
Si punon
Në thelb, Xeljanz punon duke penguar rrugën JAK - një rrugë sinjalizuese brenda qelizave që luan një rol të rëndësishëm në inflamacion të lidhur me artriti reumatoid. JAKs janë enzima intracellulare që transmetojnë sinjale që lindin nga ndërveprimet e receptorit të faktorit të citokinës ose rritjes në membranën qelizore.
Xeljanz konsiderohet ilaç i një molekule të vogël, jo një ilaç biologjik. Biologji, të tilla si Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) dhe Rituxan (rituximab) bllokojnë citokinet proinflamator nga jashtë qelizës.
Performanca e Klinikës
Më shumë se 5.000 pacientë të artritit reumatoid u përfshinë në sprovat klinike për Xeljanz, duke prodhuar një nga bazat më të mëdha të të dhënave klinike për çdo ilaç të artritit reumatoid të paraqitur ndonjëherë në FDA për rishikim, sipas Pfizer.
Kishte dy studime klinike që vlerësuan gamën optimale të dozave të Xeljanz dhe 5 provat klinike të cilat vlerësuan reagimin ACR 20 në Xeljanz, si dhe rezultatet e DAS28 dhe Health Questionnaire të Vlerësimit.
Studimet klinike treguan se Xeljanz uli ndjeshëm shenjat dhe simptomat e artritit reumatoid dhe funksionin e përmirësuar fizik (aftësinë për të kryer aktivitete të zakonshme ditore).
dozim
Xeljanz merret me gojë, një pilule 5 mg merret dy herë në ditë. Mund të merret me ose pa ushqim. Një dozë 11 mg një herë në ditë është gjithashtu e disponueshme tani si Xeljanz-XR (lirim i zgjatur).
Efektet anësore të zakonshme
Efektet më të zakonshme të dëmshme që lidhen me Xeljanz, të cilat kanë ndodhur gjatë 3 muajve të parë të përdorimit në sprovat klinike, ishin infeksionet e traktit të sipërm të frymëmarrjes, dhimbje koke, diarre dhe nasopharyngitis.
Paralajmërimet dhe masat paraprake
Xeljanz mbart një paralajmërim në kutinë : infeksionet serioze që çojnë në hospitalizim apo vdekje, përfshirë tuberkulozin dhe bakteret, kërpudhat invazive, viruset dhe infeksionet e tjera oportune, kanë ndodhur në pacientët që marrin Xeljanz; nëse zhvillohet një infeksion serioz, Xeljanz duhet të ndalet derisa infeksioni të kontrollohet; duhet të jepet një provë latente e tuberkulozit para fillimit të Xeljanz; pacientët që marrin Xeljanz duhet të monitorohen për tuberkulozë aktive edhe nëse testimi fillestar është negativ; limfoma dhe sëmundje të tjera janë vërejtur tek pacientët që marrin Xeljanz; "Epstein Barr çrregullim limfoproliferativ i lidhur me virusin" është vërejtur në pacientët e transplantit të veshkave të trajtuara me Xeljanz të kombinuara me ilaçe imunosupresive.
Masat paraprake të tjera: përdorni Xeljanz me kujdes në pacientët në rrezik për vrimat gastrointestinale; Xeljanz nuk rekomandohet për pacientët me sëmundje të mëlçisë të rëndë; janë rekomanduar teste periodike laboratorike sepse Xeljanz mund të shkaktojë ndryshime në lloje të caktuara të qelizave të bardha të gjakut, hemoglobinës, enzimeve të mëlçisë dhe lipideve; pacientët që marrin Xeljanz nuk duhet të marrin vaksina të gjalla.
Studimet adekuate të Xeljanz në gratë shtatzëna nuk janë kryer. Xeljanz duhet të përdoret vetëm gjatë shtatzënisë nëse përfitimi i barit tejkalon rrezikun e mundshëm për fetusin.
kostot
Xeljanz do të ketë një kosto blerje me shumicë prej 2,055.13 $ për një furnizim 30-ditor (ose 24,666 $ në vit).
Kostoja për pacientët do të ndryshojë në varësi të kontratave dhe sigurimit.
> Burimet:
> Xeljanz. Udhëzues i Plotësimit të Informatave dhe ilaçeve. Rishikuar 02/2016.
> Administrata Amerikane e Ushqimeve dhe Barnave miraton XELJANZ (citrate tofacitinib) të Pfizer për të rriturit me Arthritis rheumatoid (RA) të moderuar ose seriozisht aktivë Kush ka patur një përgjigje të papërshtatshme ose jotolerancë ndaj Methotrexate. 2012/11/06.
> Xeljanz, një tablet me vlerë $ 25,000-Një-vjeçare Pfizer për artritin reumatoid, merr FDA Green Light. Mateu Herper. Forbes.com. 2012/11/06.